I Meccanismi d' azione dei Farmaci June. 2015 | Page 18

lentamente durante il transito attraverso il tratto GI, oppure complessando il farmaco
con resine a scambio ionico.
Le preparazioni a rilascio controllato per uso transdermico hanno lo scopo di
garantire il rilascio del farmaco per periodi prolungati; p. es., la diffusione della
clonidina attraverso una membrana assicura la cessione controllata del farmaco per
una settimana, e un polimero impregnato di nitroglicerina adsorbito su un cerotto
adesivo consente la cessione controllata del farmaco per 24 h. I farmaci a rilascio
transdermico devono possedere appropriate capacità di penetrazione cutanea e
notevole potenza, perché il tasso di penetrazione e l‘area di applicazione sono
limitati.
Molte preparazioni parenterali non endovenose sono formulate in modo da mantenere
elevati nel tempo i livelli ematici. Per gli antibiotici, i sali relativamente insolubili (p.
es., la penicillina G benzatina) iniettati IM garantiscono il mantenimento di
concentrazioni terapeutiche per periodi prolungati. Per altri farmaci, vengono
formulate sospensioni o soluzioni in veicoli non acquosi (p. es., le iniezioni di
insulina in sospensioni cristalline). L‘insulina amorfa, dotata di un‘elevata superficie
di contatto per la dissoluzione, ha un rapido inizio e una breve durata di azione.
BIODISPONIBILITA'
Grado (e talvolta velocità) nel quale la forma attiva di un farmaco (cioè il farmaco
stesso o un suo metabolita) raggiunge la circolazione sistemica, acquisendo così la
capacità di accedere al suo sito di azione.
Sommario:
Introduzione
Cause di bassa biodisponibilità
Valutazione della biodisponibilità

Le proprietà fisico-chimiche di un farmaco sono responsabili del suo potenziale di
assorbimento, ma le proprietà della forma farmaceutica (che in parte dipendono dalla
sua progettazione e fabbricazione) possono determinare in larga misura la sua
biodisponibilità. Le differenze di biodisponibilità tra le formulazioni di un
determinato farmaco possono avere un‘importanza clinica non trascurabile. Di
conseguenza, il concetto di equivalenza tra le varie preparazioni farmaceutiche è
determinante per poter prendere decisioni cliniche avvedute. L‘equivalenza chimica
si riferisce alle preparazioni farmaceutiche che contengono lo stesso composto nella
medesima quantità e che soddisfano gli standard ufficiali vigenti; tuttavia, i
componenti farmacologicamente inattivi presenti nelle preparazioni possono essere
diversi. La bioequivalenza si riferisce agli equivalenti chimici che, quando vengono
somministrati alla stessa persona con il medesimo regime di dosaggio, danno luogo a
concentrazioni equivalenti del farmaco nel sangue e nei tessuti. L‘equivalenza
terapeutica si riferisce alle preparazioni farmaceutiche che, quando vengono
somministrate alla stessa persona con il medesimo regime di dosaggio, danno origine
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