I Meccanismi d' azione dei Farmaci June. 2015 | Page 107

- dC\dt = K*dC = K(Cabs – Cb)
in cui - dC\dt è la velocita‘ di diffusione attraverso la membrana,
K è 1 costante di proporzionalita‘ che comprende l‘ area della membrana , lo spessore
, il coefficiente di partizione tra la membrana lipofila e la fase aquosa da ciascun lato
della membrana e il coefficiente di diffusione del farmaco.
2. TRASPORTO ATTIVO
Un certo numero di farmaci utilizzano tale sistema di trasporto, detto attivo. Esso si
differenzia dal trasporto precedente xchè:
a) si verifica contro gradiente di concentrazione;
b) ha 1 limite di carico;
c) la specificita‘ x certe strutture puo‘ causare fenomeni di competizione (specie x
composti simili strutturalmente) che possono ridurre l‘ assorbimento;
d) usufruisce dell‘ intervento di trasportatori di membrana (carrier) con andamento
a navetta;
3. ASSORBIMENTO CONVETTIVO
E‘ l‘ assorbimento di piccole molecole con raggio molecolare di circa 4 angstroms
attraverso i pori riempiti di H2O delle membrane biologiche .
4. ASSORBIMENTO CON COPPIA IONICA
Un anione organico relativamente grande puo‘ combinarsi con 1 catione
relativamente grande x formare 1 coppia ionica che supera l‘ interfaccia acqua \
solvente organico e si trasferisce nella fase organica( è il caso dei sali ammonici
quaternari usati come spasmolitici x via orale( sono pure dei disinfettanti)).
FATTORI CHIMICO- FISICI ED ASSORBIMENTO DEI FARMACI
A. RIPARTIZIONE IN FUNZIONE DEL PH
L‘ assorbimento di 1 farmaco oltre ad essere condizionato da fattori fisiologici è
anche dipendente dalle proprieta‘ chimico-fisiche. In particolare la costante di
dissociazione , la lipofilia ed il pH del mezzo controllano l‘ entita‘ dell‘
assorbimento. Questi 3 parametri sono tra loro correlati nella cosiddetta ―ipotesi della
ripartizione in funzione del pH‖. Gli aspetti salienti di tale ipotesi si possono cosi‘
riassumere:
a) il tratto gastrointestinale come altre membrane biologiche si comporta come 1
barriera lipofila
b) gli acidi e le basi sono assorbiti di preferenza in forma indissociata (senza cariche
nella molecola)
c) la maggior parte dei farmaci è assorbita x diffusione passiva
d) la velocita‘ di assorbimento e la quantita‘ di farmaco assorbita sono correlate al
coefficiente di ripartizione olio\acqua ; + 1 sostanza è liposolubile, + rapidamente
viene assorbita.
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