I Meccanismi d' azione dei Farmaci June. 2015 | Page 106

6) L‘istamina stimola la secrezione acida gastrica (rec H2 con attivazione dell‘ AC,
aumento della [AMPc], attivazione della pompa acida H+\K+ ATP dipendente
7) L‘istamina causa contrazione della muscolatura liscia intestinale (diarrea, rec H1
intestinali)
RECETTORI PER L‘ ISTAMINA:
H1………………….………… Gq……………………..stimola IP-3\DAG
H2……………………………. Gs……………………..stimola AC
H3……… …………………….Gi\Go…….inibisce AC\aum perm K\dim perm Ca+2

PROPRIETA‘ BIOFARMACEUTICHE DEI FARMACI
La conoscenza delle proprieta‘ biofarmaceutiche è essenziale nella discussione degli
effetti dei farmaci, perché spesso la diversita‘ di risposta clinica potrebbe derivare da
differenze nella biodisponi-bilita‘ fisiologica. La biofarmaceutica si puo‘ definire la
scienza che studia l‘ influenza dei fattori di formulazione sull‘ attivita‘ terapeutica di
un farmaco o di 1 sua forma farmaceutica. I farmaci vengono spesso somministrati x
via orale, notevolmente + complessa rispetto alle atre vie di somministrazione, in
relazione alle condizioni chimico-fisiche presenti nell‘ area di assorbimento.
Lo stomaco puo‘ essere diviso in 2 parti principali: il corpo (e fondo) dello stomaco
e il piloro, dove si producono rispettiva-mente pepsina + HCl e la secrezione
mucosa. Nell‘ uomo il contenuto dello stomaco ha 1 pH compreso tra 1 e 2,5. L‘
intestino tenue è suddiviso anatomicamente in 3 sezioni: duodeno, digiuno e ileo,
tutte coinvolte nella digestione e nell‘ assorbimento del cibo. A livello del duodeno il
pH oscilla tra 5 e 7 , fino a raggiungere valori tra 7 e 8 nell‘ ileo inferiore. Quando
una forma farmaceutica si trasferisce dallo stomaco al duodeno attraverso il piloro,
trova 1 ambiente diverso non solo rispetto al pH, ma anche alla presenza di succhi
digestivi (secreti nel tenue). L‘ assorbi-mento di una forma farmaceutica nel tratto
gastrointestinale richiede 1 disaggregazione della f.f. e passaggio del farmaco in
forma molecolare, per poter poi attraversare le membrane cellulari (che fungono da
barriera) ed andare nel sangue.
MECCANISMI DI ASSORBIMENTO DEI FARMACI
L‘assorbimento dei farmaci puo‘ avvenire essenzialmente in 4 modalita‘:
1. DIFFUSIONE PASSIVA
Le molecole si muovono spontaneamente da 1 area di alta concentrazione ad 1 di
concentrazione inferiore, con 1 velocita‘ che dipende dal valore del gradiente di
concentrazione (dC) attraverso la membrana:
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