Inovatif Kimya Dergisi Sayı-45 | Page 21

Şimdi bu faz 1 metabolitleri fazlaca elektrofilik (eksi seven yani kendisi artı) yapılar yani aktif yapılar oldukları için, iyi bir nükleofil (artı seven yani kendisi eksi) olan glutatiyon ile etkileşerek aktivitesini kaybeder ve vücuda zararsız hale gelir. Ancak vücuttaki glutatiyon seviyesi belli bir miktardadır ki bu karaciğerde 5 mili molar mertebesindedir. Bu miktar bitince faz 1 metabolitinin etkileşeceği glutatiyon kalmaz ve vücut için tehlikeli (toksik) olarak yani elektrofilik olarak (aktif) kalır. İşte bu yüzden anilin içeren ilaçların belirli doz seviyesinden sonrası vücut için zehirlidir denir. Glutatiyon ile konjuge olan molekül artık zehirli değildir, bu yüzden bazı moleküllerin detoxification (zehirinin giderilmesi) için Glutatiyon- SH kullanılır. Böylece bazı ilaçlardan karaciğeri koruyan glutatiyondur denilebilir. Ancak glutatiyonun karaciğerdeki konsantrasyonu 5 mM ile sınırlı olduğu için bundan fazla gerekecek olursa yani vücuda fazla doz ilaç alınıp, glutatiyon rezervi biterse o zaman karaciğer hasar görür. (-SH) sahiptir. Tiyoller fazlaca nükleofildirler ve elektrofillerle reaksiyon veririler. Bu yüzden bu glutation G-SH olarak da gösterilebilir. Not: Glutatiyonlar (G) bir tripeptitdir ve sistein (cysteine) kalıntısı içerir. Sistein ise tiyol kısmına Örneğin bir asetilleme reaksiyonu sonucunda oluşan metabolit aşağıdaki gibidir; Asetilleme reaksiyonu aromatik aminleri ve anilinleri etkiler: Bir ilaç molekülünün sülfonlanması sonucu oluşan metabolit aşağıdaki gibidir: 21