I Meccanismi d' azione dei Farmaci June. 2015 | Page 706
effetto. Possono anche essere usati in associazione ai tiourileni nella tempesta
tiroidea. Si utilizza anche la guanetidina in gocce oftalmiche per ridurre
l‘esoftalmo: causa rilasciamento della muscolatura liscia che provoca la retrazione
della palpebra. A questo scopo si possono utilizzare anche i glucocorticoidi e la
decompressione chirurgica.
FARMACI PER L‘ IPOTIROIDISMO
L‘unico trattamento efficace nel trattamento dell‘ipotiroidismo, tranne nel caso in cui
sia dovuto a carenza di iodio, è la somministrazione degli ormoni tiroidei. T3 e T4
vengono somministrati per via orale. Il T4 è il farmaco di scelta, mentre il T3 è
riservato ai casi in cui si abbia coma da mixedema, e sia necessaria quindi un‘azione
più rapida. I sovradosaggi possono causare diversi effetti collaterali ed anche segni di
ipertiroidismo, come tachicardia, angina e scompenso cardiaco. Si cerca di immettere
dall‘ esterno quella quantita‘ di ormone che la ghiandola non produce piu‘, x
correggere gli effetti dell‘ ipotiroidismo.
A. LEVOTIROXINA SINTETICA (T4 sintetica)
B. LIOTIRONINA (TRIIODOTIRONINA)
4. ORMONI CORTICOSURRENALICI
Dalla corteccia surrenalica vengono immessi in circolo numerosi steroidi , ma
possono essere distinti 2 gruppi di steroidi con attivita‘ differenti tra loro:
- MINERALCORTICOIDI ( con effetti sul metabolismo intermedio). Il principale
mineralcoricoide è l‘ aldosterone.
- GLUCOCORTICOIDI ( con effetto di ritensione salina).
Il principale glucocorticoide è il cortisolo.
Siccome hanno la struttura steroidea sono molecole lipofile capaci di attraversare le
membrane cellulari e di andare a legarsi con dei recettori presenti nel citoplasma della
cellula causandone un cambiamento conformazionale. Il complesso ormone-recettore
omodimerizza ed è attivamente trasportato nel nucleo dove interagisce con specifiche
sequenze di DNA detti GRE (gluco-corticoid receptor elements). I GRE sono formati
da 2 parti che legano l‘ omodimero in maniera che l‘ alfa-elica tra le ―zinc finger‖
interagisce col sito di legame del DNA. Cosi‘ l‘ormone regola la trascrizione da parte
delle RNA polimerasi e dei fattori di trascrizione ad essa associati. L‘ mRNA
trascritto viene trasportato nel citoplasma per la sintesi di nuove proteine che sono i
mediatori finali della risposta ormonale.
GLUCOCORTICOIDI
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