I Meccanismi d' azione dei Farmaci June. 2015 | Page 704

FARMACI ANTI TIROIDEI
A. INIBITORI DELLA SINTESI (TIOURILENI)
Bloccano la sintesi dell‘ ormone tiroideo a livello della sua incorporazione nei residui
tirosinici della molecola tireoglobulinica( si inibiscono le reazioni catalizzate dalla
peroxidasi). Sono i più importanti farmaci utilizzati nella terapia dell‘ipertiroidismo,
e comprendono: carbimazolo, metimazolo, propiltiouracile. Sono strutturalmente
simili alla tiourea, ed il loro gruppo tiocarbamidico è essenziale per la loro attività
antitiroidea.
Effetti
Diminuiscono il rilascio di ormoni tiroidei dalla tiroide, e portano alla remissione
della sintomatologia in 3-4 settimane. Il meccanismo d‘azione non è chiaro, ma
probabilmente inibiscono la iodurazione dei residui di tirosina nella tireoglobulina.
Dovrebbero inibire le reazioni di ossidazione catalizzate dalle tireoperossidasi
inibendo competitivamente l‘interazione con la tirossina. Inoltre il propiltiouracile
riduce la deiodurazione della T4 a T3 nei tessuti periferici.
Aspetti farmacocinetici
Sono somministrati per os, ed il carbimazolo viene convertito in metimazolo, che
presenta l‘attività farmacologica. Una dose media di carbamizolo determina, entro 12
h, una inibizione > del 90% dell‘organificazione dello iodio nella tiroide. La risposta
clinica ai farmaci antitiroidei impiega anche settimane ad instaurarsi, anche perché
deve terminare l‘ormone accumulato nella tiroide. Il propiltiouracile è in grado di
agire un po‘ più velocemente inibendo la conversione di T4 a T3 a livello periferico.
Questi farmaci attraversano la placenta, e si possono ritrovare nel latte materno.
Effetti indesiderati
Nello 0.1-1.2 % dei casi si può verificare granulocitopenia che è reversibile con la
sospensione del farmaco. Si possono avere irritazioni cutanee, mal di testa, nausea,
ittero e dolore articolare
a. DERIVATI DEL TIOURACILE
- METILTIOURACILE
- PROPILTIOURACILE
- BENZILTIOURACILE
b. DERIVATI IMIDAZOLICI CONTENENTI ZOLFO
- CARBIMAZOLO
- TIAMAZOLO(METIMAZOLO)
- ACIDO ISOBUTIACILICO
B. INIBITORI ANIONICI DEL TRASPORTO
Sono anioni monovalenti e possono competere attivamente con gli ioduri a livello
della membrana vascolare dei tireociti , impedendo l‘ accesso intracellulare degi ioni
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