I Meccanismi d' azione dei Farmaci June. 2015 | Page 639

2. ATTIVATORI INDIRETTI
Non hanno nessuna attivita‘ enzimatica intrinseca(non si legano alla fibrina), ma
formano 1 complesso stabile non covalente col plasminogeno , che si trasforma in
plasmina che porta alla dissoluzione del coagulo di fibrina.
- STREPTOCHINASI
- STAFILOCHINASI
Tabella riassuntiva:
Punti di
Streptochinasi
anistreplasi
Urochinasi
confronto
Emivita min.
23
90
16
>> attività
+
+
++
fibrina
Somministrazio
Ev
ev
Ev
ne
Ipersensibilità
Sì
sì
No
Riocclusioni 15
10
10
%
§ per trombosi venosa grave o embolia polmonare.

42

Alteplasi §
5–8
++++
Ev
No
20

FARMACI ANTI-FIBRINOLITICI

1. AMINOACIDI (analoghi sintetici della lisina)
Possiedono la capacita‘ di bloccare i siti di legame x la lisina sulla molecola di
plasminogeno, inducendo cosi‘ una modificazione conformazionale dello stesso
(plasminogeno)
- ACIDO AMINOCAPROICO
- ACIDO TRANEXAMICO L‘acido tranexamico è un inibitore dell‘attivazione del
plasminogeno. Si somministra per os e per ev. Si usa nel trattamento
dell‘emorragia gastrointestinale, dove riduce la mortalità del 40%. Riduce inoltre
il rischio di risanguinamento nel 25-30% dei casi e la necessità di intervento
chirurgico nel 30-40% dei casi.
- ACIDO AMINO-METIL-BENZOICO
2. INIBITORI DELLE PROTEASI
Sono potenti inibitori della plasmina e di altre serin-proteasi, inibendo la fibrinolisi
mediata da plasmina e callicreina
- APROTININA L‘aprotinina inibisce gli enzimi proteolitici e viene somministrata
nei pazienti sottoposti ad interventi di cardiochirurgia in cui ci sia il rischio di
forte perdita di sangue.
- ALFA 1 ANTITRIPSINA
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