I Meccanismi d' azione dei Farmaci June. 2015 | Page 511

MIRTAZAPINA( anche antagonista 5HT2, antidepressivo) F. BETA BLOCCANTI Il propranololo è un farmaco molto potente, attivo sia sui recettori beta-1 che beta2. La maggior parte dei beta-bloccanti non agisce sui recettori beta-3, pertanto non influenza la lipolisi. Gli effetti più importanti si verificano a carico del sistema cardiovascolare e della muscolatura bronchiale. Nel soggetto a riposo questi farmaci non provocano variazioni della gittata e della frequenza cardiache, ma riducono gli effetti dell‘esercizio fisico su queste variabili. Gli agonisti parziali provocano aumento della frequenza cardiaca a riposo, e diminuzione durante l‘esercizio fisico. Il flusso coronarico diminuisce, ma in misura relativamente inferiore al consumo di ossigeno, causando quindi una migliore ossigenazione, fondamentale per il trattamento dell‘angina pectoris. L‘uso dei beta-bloccanti è importante anche nel trattamento dell‘ipertensione. La diminuzione della PA impiega diversi giorni ad instaurarsi, ed è dovuta principalmente a : 1. Riduzione della gettata cardiaca; 2. Riduzione della liberazione di renina dalle cellule iuxtaglomerulari; 3. Azione centrale di riduzione dell‘attività simpatica. L‘attività antiipertensiva di questi farmaci è molto buona, in quanto viene mantenuta la vasocostrizione riflessa e l‘ipotensione posturale e da esercizio fisico sono molto meno marcate rispetto a quelle provocate da altri antiipertensivi. Questi farmaci non vanno però assolutamente utilizzati nei pazienti asmatici, in quanto il blocco dei recettori beta può causare grave broncocostrizione che non risponde alle dosi normali di salbutamolo o adrenalina. È importante inoltre prestare attenzione nei soggetti diabetici, in quanto la somministrazione di betabloccanti non influenza la comparsa di ipoglicemia in seguito alla somministrazione di adrenalina, ma ritarda però il recupero dei normali livelli ematici di glucosio. Inoltre il soggetto diabetico può avere ipoglicemia secondaria ad esercizio fisico in quanto si ha una inibizione della liberazione di glucosio da parte del fegato, normalmente indotta dall‘adrenalina. Inoltre l‘inibizione dei riflessi simpatici da parte di questi farmaci può rendere difficile il riconoscimento di una ipoglicemia. Questi farmaci sono utilizzati principalmente in virtù dei loro effetti cardiovascolari, per cui in caso di: 1. Ipertensione; 2. Angina pectoris; 3. Dopo IMA per proteggere da aritmie cardiache e da reinfarto; 4. Aritmie cardiache; 5. Tireotossicosi; 6. Stati d‘ansia. Presentano anche molti effetti collaterali e controindicazioni: 1. Broncocostrizione: di scarsa importanza nel soggetto sano, può essere molto pericolosa nel soggetto asmatico o affetto da BPCO o enfisema; 2. Scompenso cardiaco: i pazienti con questa patologia devono poter contare su una buona attività simpatica che consenta di mantenere una gettata cardiaca 511