I Meccanismi d' azione dei Farmaci June. 2015 | Page 505

- FORSKOLINA è un biterpene estratto dalle radici di una pianta indiana, agisce direttamente come stimolatore dell'adenilato-ciclasi e induce un aumento dell'AMPciclico, senza mediazione recettoriale, causando incremento dell'inotropismo cardiaco e vasodilatazione periferica. Attivo sia per vena sia per os presenta caratteristiche attraenti, ma è limitato nelle possibilità di impiego dall'importante effetto cronotropo positivo che esercita. Fra i farmaci attualmente in studio vi sono alcuni beta1-agonisti parziali di nuova generazione che hanno la caratteristica di comportarsi con effetti ambivalenti e funzione modulatrice di regolazione, ciò li differenzia dai simpaticomimetici tradizionali prima descritti. Il prototipo di questo gruppo è lo XAMOTEROLO (Corwin), la cui azione è duplice: come beta-agonista esercita un'azione inotropa positiva, quando vi è un abbassamento di attività simpaticoadrenergica; però, essendo un agonista solo parziale, agisce come beta1-bloccante quando l'attività adrenergica è maggiore appunto del suo effetto agonista parziale. Per queste caratteristiche trova indicazione nello scompenso cardiaco associato ad angina pectoris. Studi sull'efficacia a lungo termine sono in corso; tuttavia, dati i presupposti farmacologici è già ipotizzabile che vada incontro al fenomeno della tachifilassi proprio per la parzialità del suo agonismo. 25 SISTEMA NERVOSO PERIFERICO (SIMPATICO e PARASIMPATICO) Nel corso dell‘ evoluzione si è reso necessario lo sviluppo di 1 sistema di controllo efficiente x sincronizzare le singole funzioni di organi sempre + complessi e x adattare rapidamente le loro prestazioni alle mutevoli condizioni ambientali. Questo sistema di controllo è formato dal Sistema Nervoso Centrale (SNC), cervello e midollo, e da 2 vie distinte di comunicazione con gli organi periferici, cioè : 1) il Sistema Nervoso Somatico: che è costituito dai nervi della sensibilità superficiale e profonda , e dai nervi degli organi di senso e dei muscoli scheletrici; serve a percepire le condizioni ambientali e adattarvi i movimenti corporei. 2) il Sistema Nervoso Vegetativo (o Autonomo, o Periferico): controlla insieme al sistema Endocrino (ormonale), l‘ambiente interno e regola la funzione degli organi interni x le necessità fisiologiche dell‘organismo. Esso si divide in 2 parti: Simpatico e Parasimpatico, entrambe costituite da nervi efferenti e afferenti: a. Simpatico: i neuroni simpatici efferenti escono dal midollo attraverso le docce paravertebrali (file di Gangli Simpatici paralleli alla colonna vertebrale). I Gangli sono agglomerati di sinapsi e costituiscono il punto di contatto tra i neuroni che provengono dal midollo (I° neurone o neurone pregangliare) e cellule nervose che inviano ulteriormente le loro propaggini a livello degli organi corporei periferici (II° neurone o neurone post-gangliare), dove prendono contatto con gli organi effettori nella sinapsi post-gangliare. Mentre a livello delle sinapsi tra il I° neurone e il II° neurone è l‘ Acetil-Colina che svolge la funzione di sostanza 505