I Meccanismi d' azione dei Farmaci June. 2015

8. KAPPA AGONISTI \ MU ANTAGONISTI ( nascono dalla convinzione che l‘effetto analgesico sia mediato soprattutto dal rec kappa, mentre l‘effetto di dipendenza psico-fisica e tolleranza sia mediato dal rec mu. Antagonizzando il rec mu abbiamo meno sviluppo di tolleranza e dipendenza, con maggiore affetto analgesico grazie all‘ agonismo kappa) BUPRENORFINA DIPRENORFINA PENTAZOCINA BUTORFANOLO NALBUFINA Infine abbiamo delle sostanze capaci di bloccare i recettori cerebrali x gli oppioidi, usati dal punto di vista terapeutico nel trattamento della overdose da oppioidi, x il trattamento della rapida detossificazione oppure, dopo la detossificazione, x prevenire il possibile ritorno all‘ abuso nei soggetti ex-tossicodipendenti e negli ex-alcolisti: 9. ANTAGONISTI Usati x il trattamento dell‘ overdose , x la detossificazione rapida e x prevenire la ricaduta all‘abuso di stupefacenti (tipo Eroina) e di alcool NALOXONE NALTREXONE oltre a bloccare i recetto ri cerebrali x gli oppioidi, può aumentare l‘ efficacia dell‘Azt (Zidovudina) e dell‘Indinavir, usati nel trattamento dell‘HIV\AIDS, perché interviene sui recettori cellulari di attacco del virus HIV, bloccandoli LEVALLORFANO NALORFINA Per trattare la dipendenza da Oppiacei usiamo: a) METADONE è 1 agonista oppioide col vantaggio di avere 1 lunga emivita di 2436 h ed è somministrabile in 1 unica dose (1mg a scalare) x os, viene usato x prevenire la sindrome da astinenza nei dipendenti e x la disassuefazione da oppioidi, regredendo col passare del tempo la dose. b) DIAMORFINA come il metadone c) Levo-ACETIL-METADOLO come il metadone d) BUPRENORFINA è 1 agonista parziale, che nei dipendenti da alte dosi può scatenare sindrome d‘astinenza e) NALTREXONE è 1 antagonista e scatena sindrome d‘astinenza nei tossicodipendenti; viene prescritto agli ex-tossicodipendenti x aiutarli a prevenire le ricadute f) LOFEXIDINA è 1 alfa 2 agonista adrenergico che come la Clonidina, è utilizzata x alleviare i sintomi d‘ astinenza da oppiacei, ma non provoca riduzione della Pressione arteriosa (il meccanismo della Clonidina e degli altri alfa 2 agonisti adrenergici centrali (o Imidazoline , Cfr cap 25 A) è quello di provocare 1 minore rilascio di NA nella via principale del dolore, legandosi a dei recettori presinaptici (autocettori) collegati a 1 Gi\Go con diminuzione dei livelli di AMPciclico 449

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