I Meccanismi d' azione dei Farmaci June. 2015

La morfina provoca rilascio di istamina dai mastociti: ne derivano orticaria e prurito nel sito d‘iniezione e broncocostrizione ed ipotensione a livello sistemico. A dosi elevate si manifestano ipotensione e bradicardia, a causa dell‘azione sul midollo allungato (anche l‘istamina può contribuire all‘effetto ipotensivo). Gli oppioidi esercitano inoltre un effetto immunosoppressore: nell‘uomo l‘abuso di sostanze oppioidi determina un aumento ella sensibilità alle infezioni. TOLLERANZA. Si sviluppa molto rapidamente, entro 12-24 ore dalla somministrazione. La tolleranza si estende alla maggior parte degli effetti della morfina: analgesia, euforia e depressione respiratoria, ma influisce meno sulla costipazione e sulla miosi. DIPENDENZA FISICA. È rappresentata dalla sindrome di astinenza, caratterizzata da una sindrome similinfluenzale, con vomito, diarrea, midriasi, sbadigli, sudorazione, piloerezione ed insonnia. I sintomi nei tossicodipendenti raggiungono il loro massimo entro 2 giorni, per sparire più o meno completamente nel giro di 8-10 giorni. La somministrazione di morfina abolisce rapidamente la sindrome d‘astinenza. FARMACOCINETICA. La morfina viene assorbita lentamente ed in maniera irregolare: si preferisce somministrarla per via intramuscolare o endovenosa. Nel trattamento del dolore cronico si fanno somministrazioni orali di un preparato a lento rilascio. La codeina viene invece somministrata per via orale in quanto presenta un buon assorbimento. EFFETTI INDESIDERATI. Il sovradosaggio acuto di morfina determina depressione respiratoria, coma e miosi. Il trattamento si effettua con il naloxone: se il paziente non risponde a questo trattamento vuol dire che il coma non è causato da sovradosaggio di oppioidi. Il naloxone può precipitare una sindrome d‘astinenza. CLASSIFICAZIONE CHIMICA 1. ALCALOIDI NATURALI DELL‘ OPPIO MORFINA OPPIO IDROMORFONE NICOMORFINA OXICODONE DIIDROCODEINA DIAMORFINA PAPAVERETUM 2. MORFINANI LEVORFANOLO BUTORFANOLO isomeri LEVO attivi come analgesici DESTRORFANO 447

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