I Meccanismi d' azione dei Farmaci June. 2015 | Page 432

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ANTIARITMICI

Potenziale d‘ azione cardiaco e correnti ioniche:
Mediante 1 microelettrodo intracellulare sipuò misurare il potenziale a livello della
membrana di 1 ellula muscolare cardiaca. Durante l‘ attivazione elettrica, il
potenziale di membrana si modifica in modo caratteristico: si ha il potenziale d‘
azione provocato da correnti ioniche a decorso temporale fasico.
Abbiamo:
1) FASE 0: Depolarizzazione rapida
- I canali del Na+ si aprono (―canali rapidi‖) e ciò da luogo a 1 corrente rapida
verso l‘interno
- La depolarizzazione rapida termina quando i canali del Na+ sono rapidamente
inattivati
- La corrente del Na+ è bloccata dagli antiaritmici di classe I
2) FASE 1: Parziale ripolarizzazione
- La iniziale fase rapida di ripolarizzazione è dovuta a:
a) inattivazione dei canali del Na+
b) apertura e chiusura rapida dei canali del K+, con 1 transitoria corrente di
K+ verso l‘ esterno
3) FASE 2: Plateau
- I canali del Ca+2 sensibili al voltaggio (bloccati dagli antiaritmici di classe IV) si
aprono, e ciò dà luogo a 1 corrente verso l'‘interno (depolarizzante) lenta, che
controbilancia la lenta fuoriuscita (iperpolarizzante) di K+
4) FASE 3: Ripolarizzazione:
- I canali del Ca+2 si chiudono
- I canali del K+ (bloccati dagli antiaritmici di classe III) si aprono e ciò da luogo a
1 corrente verso l‘ esterno che porta a ripolarizzazione della membrana
- Il risulato netto dell‘ azione a questo punto è 1 guadagno netto di Na+ e perdita di
K+. Questo squilibro è corretto dalla pompa Na+\ K+ ATPasi
5) FASE 4: Depolarizzazione lenta
- Questa crescente depolarizzazione è la conseguenza del graduale aumento della
permeabilità al Na+
- La depolarizzazione spontanea porta automaticamente la cellula alla soglia del
successivo potenziale d‘ azione
Tipi di Aritmie e trattamento farmacologico:
1) Extrasistoli: raramente richiedono trattamento; se fastidiose i Betabloccanti
(Propranololo) sono il trattamento d‘ elezione
2) Fibrillazione Atriale (è 1 aritmia atriale ectopica caratterizzata da 1
depolarizzazione irregolare degli atri): Digossina + verapamil; Digossina +
Betabloccante; Anticoagulanti(Warfarin)
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