I Meccanismi d' azione dei Farmaci June. 2015

- NISTATINA A: Si usa x le candidiasi orofaringee e vulvovaginali Tox nausea, vomito, diarrea - MEPARTRICINA è 1 derivato sintetico di 1 antibiotico a struttura polienica che altera la permeabilita‘ della membrana citoplasmatica sia dei funghi che del trichomonas combinandosi con gli steroidi di membrana. E‘ usato pure nel trattamento dell‘ iperplasia prostatica benigna, xchè si combina reversibilmente con gli steroidi presenti nell‘ intestino e soggetti a circolo entero-epatico, con riduzione della deplezione di colesterolo e di androgeni negli acidi ghiandolari della prostata(effetto favorevole) - PIRAMICINA o NATAMICINA B. ANTIMETABOLITI - FLUCITOSINA:Tale molecola è scambiata x l‘ uracile dagli enzimi che devono trasformarla in prodotti utili x la cellula , per cui viene deamminata e trasformata in fluoruracile che interferisce con la sintesi del DNA del fungo. Si usa x le criptococcosi Tox si trasforma in 5 –FLUORURACILE (antineoplastico)con anemia, leucopenia,trombocitopenia , disturbi a carico del fegato C. AZOLI ANTIMICOTICI Sono degli inibitori della sintesi dell‘ ergosterolo ( 1 componente essenziale della membrana cellulare dei miceti), inibendo l‘ enzima 14-alfa demetilasi fungina. Interagiscono con il citocromo P450 e inibiscono la demetilazione del lanosterolo provocando 1 diminuzione di ergosterolo e 1 accumulo aberrante e tossico di steroli nella membrana fungina  PER VIA SISTEMICA - KETOCONAZOLO Si usa x le blastomicosi,coccidioidomicosi, candidiasi e tricofitosi tox: Inibisce la steroido-genesi (femminilizzazione negli uomini, infertilita‘, alterazioni del ciclo mestruale) - ITRACONAZOLO Si usa x le blastomicosi, coccidioidomicosi e tricofitosi - FLUCONAZOLO: Si usa x aspergillosi invasive, blastomicosi, e tutte le micosi profonde e cutaneeTox:minore tox, interagisce con gli enzimi microsomiali epatici - VORICONAZOLO ( Vfend) il Voriconazolo si usa nel trattamento delle infezioni fungine potenzialmente fatali. Il farmaco trova particolare impiego nel trattamento dei pazienti immunocompromessi con infezioni progressive da aspergillosi invasiva, da Candida invasiva resistente al Fluconazolo, e da Scedosporum spp e Fusarium spp. Il nuovo antifungino, studiato su più di 2.000 pazienti, ha un ampio spettro d'azione. L'efficacia clinica del Voriconazolo a 12 settimane è superiore a quella dell'Amfotericina B (53% versus 32%, rispettivamente) aumentando la probabilità di sopravvivenza (71% versus 58%, rispettivamente). I principali effetti indesiderati del Voriconazolo sono: disturbi visivi, alterazioni della funzione epatica, e rash cutanei 309

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