I Meccanismi d' azione dei Farmaci June. 2015 | страница 225

insufficienza renale perché viene eliminato per via extrarenale Spettro
d‘azione molto ampio e profilo- Indicazioni: · Infezioni da microrganismi
sensibili inclusi M pneumoniae e C. trachomatis ·Indicata nella brucellosi,
rickettsiosi,colera e polmoniti interstiziale ·Non utilizzare in gravidanza ed in
bambini sotto gli 8 anni Posologia/die 100 mg ogni 12-24 h. T1/2 (emivita)
20h Dose giornaliera 100 mg - 200 mg)
- MINOCICLINA 21 h
- MECLOCICLINA
c. TETRACICLINE SEMISINTETICHE( x ev o x os)
- MEPICICLINA
- LIMECICLINA
8h
- GUAMECICLINA
- ROLITETRACICLINA ( solo x ev)

6h

C. INIBITORI DELLA ISOLEUCINA t RNA
a. ACIDO PSEUDOMONICO

3. ANTIBIOTICI ATTIVI SULLA SINTESI DEGLI ACIDI NUCLEICI
A. INIBITORI DELLA DNA GIRASI BATTERICA (TOPOISOMERASI II)
a. CHINOLONICI E FLUOROCHINOLONICI
Le 2 classi si differenziano xche‘ l‘ introduzione di 1 atomo di F (capace di formare 1
legame a idrogeno con l‘ enzima bersaglio) in posizione R6 al nucleo chinolonico e
un nucleo piperazinico in posizione R7 spostano l‘ attivita‘ anche verso GRAM+,
con 1 + ampio spettro d‘ azione ed 1 elevata potenza battericida(elevata
biodisponibilita‘ e lunga emivita).
Tali molecole sono capaci di inibire la subunita‘ A della DNA-GIRASI batterica.
Toxicita‘: Disturbi metabolici asintomatici (aumento delle transaminasi),disturbi del
SNC con cefalea, vertigini, agitazione, depressione, convulsioni (effetti legati ad 1
azione antagonista verso il GABA), fotosensibilita‘, controindicati negli sportivi x
legame alle cartilagini e ai tendini(predisposizione alla rottura) e in gravidanza
(interferiscono nella formazione della cartilagine di accrescimento)
Abbiamo suddiviso i chinoloni in 3 generazioni:
A. Ia GENERAZIONE (antisettici urinari a spettro selettivo x i
Gram(-) discretamente assorbiti x via orale, con distribuzione tissutale
scadente, x l‘ 80% metabolizzati. Eliminati prevalentemente x via renale
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