I Meccanismi d' azione dei Farmaci June. 2015 | Page 220

tubulare mediata dalla
glicoproteina P
Non è stata dimostrata alcuna Rischio di
Utilizzare con
Rifabutina
interazione di tipo
neutropeni
cautela
farmacocinetico
a
Tenere sotto
Aumento della
Warfarin
controllo i parametri
ipoprotrombinemia
della coagulazione
- OLEANDROMICINA
- TELITROMICINA (è 1 Ketolide, con caratteristiche simili ai macrolidi)
L'antibiotico Ketolide Telitromicina, è efficace nel trattamento della polmonite
acquisita nella comunità, causata da Streptococcus pneumoniae. E' stato anche
dimostrato che la Telitromicina(Ketek) è attivo anche nel trattamento della
batteriemia da pneumococco.Un totale di 432 pazienti del Nord America, del Sud
America e del Sud Africa con documentati casi di polmonite acquisita in comunità,
hanno ricevuto 800 mg di Telitromicina, una volta al giorno per 7 giorni. La
Telitromicina è risultata utile nel 100% dei 57 pazienti in cui la polmonite è stata
identificata prima dello studio causata dallo Streptococcus pneumoniae. Si utilizza
nel trattamento di soggetti con età superiore di 18 anni della polmonite acquisita nella
comunità, lieve-moderata, nell'esacerbazione acuta della bronchite cronica, nella
sinusite acuta e nella tonsillite / faringite causate da streptococchi beta gruppo A,
come alternativa agli antibiotici beta-lattamici. I più comuni effetti indesiderati del
Ketek sono: diarrea, nausea, vertigini e vomito.
b. AMFENICOLI ( CLORAMFENICOLO \ TIAMFENICOLO )
Si fissa a livello della subunita‘ 50s bloccando l‘azione dell‘ enzima peptidil
transferasi, legandosi sia al sitoA che al sito P del ribosoma . La resistenza è data da
acilazione da parte di 1 enzima non inducibile e da alterazione della subunita‘ 50s. E‘
attivo su gram+ e -, è il farmaco da scegliere contro tifo e paratifo, colera, meningite
(attraversa la BEE e la barriera placentare)
Tox: a livello del sangue (2 tipi):
- meno grave : anemia ipocromica dopo 10 gg
- piu‘ grave : anemia aplastica ( o aplasia midollare) irreversibile
l‘ effetto è dose dipendente : si ha anemia-leucopenia-trombocitopenia con
mielosoppressione a causa di 1 diminuzione della captazione di ioni Fe++ nei
normoblasti e diminuzione dell‘ incorporazione di ioni Fe++ nell‘eme.
Provoca la sindrome del bambino grigio dopo 2-9 gg di terapia, specie in bambini
che hanno difetti di glucuronazione. Provoca anche eruzioni cutanee, angioedema.
Non si superano le 2 settimane di trattamento.
Chimica: Il caf ha 2 atomi di C chirali ; l‘ isomero ad attivita‘ maxima è il D(-)treo
(1R;2R)
- cloramfenicolo palmitato (non solubile in H2O- in uso x evitare il sapore amaro)
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