Kompleks oluşumunda hiçbir kovalent bağ
oluşmaz veya kopmaz. Siklodekstrin molekülünün
boşluğu, uygun kimyasal yapı ve büyüklükteki konuk moleküllerin, içine girebileceği lipofilik bir ortam sağlamaktadır. Lipofilik ortam apolar yapıdaki
hidrofob moleküllerden kaynaklanmaktadır. İçerik
komplekslerinin oluşabilmesi için bazı gerekli
şartlar vardır. Bunlardan en önemlisi geometrik
uyum ve molar orandır. Farklı büyüklükteki iç
boşluklara sahip α-, β- ve γ- siklodekstrinler farklı
büyüklükteki moleküllerle kompleks oluştururlar.
Boyutları çok küçük olan moleküller, siklodekstrin
tarafından çevrelenemediği için boşluktan geçerler ve bir kompleks oluşturamazlar. Aynı şekilde,
çok büyük boyutlu moleküllerde, boşluğa giremedikleri için kompleks oluşturamazlar. Fakat bazı
büyük moleküllerin, kenar zincirleri ve belirli grupları siklodekstrin boşluğuna girebilir ve kompleks
oluşabilir.
Siklodekstrinlerin konuk-konak türü kompleksolusturabilme yetenekleri dogrudan siklodekstrinlerin bosluk çaplarıyla ilgilidir. Bir
siklodestrinin çapı ne kadar büyükse molekül için
kompleks oluşturabilme kapasitesi de o kadar yüksek demektir.Örneğin α-CD en küçük çapa (5 A°)
sahiptir, dolayısıyla kompleks olusturmak için çok
uygun degildir. β-CD’in çapı 6 A°, γ -CD’in çapı
ise 8 A° olup pek çok molekül ile kompleksoluşturabilmektedirler.
Şekil 1 : CD(siklodekstrin) molekülünün üç boyutlu yapısı
CD’lere olan affinitesi düşüktür. Bundan dolayı
Kompleks oluşumu için sadece geometrik
CD’ler, göz yaşı ve tükrük gibi sulu dış memuyum yeterli değildir. Konuk molekülün polarbranda kalmaktadır. Bazı geçirgenlik arttırıcılar
itesi de önemlidir. Hidrofobik moleküller, sik(yağ asitleri, alkol gibi) biyolojik membranların
lodekstrin(CD) boşluğuna daha fazla ilgi gösterirler. Konuk moleküller sudan daha fazla hidrofilik lipit tabakalarına zarar vermektedirler. CD’ler ise
biyolojik membranlardan ilacın geçişini sağlayarak
özellik gösterirse genellikle kompleks oluşmaz.
Kompleks oluşabilmesi için konuk molekülün
geçirgenlik arttırıcılar gibi çalışmaktadır
sudan daha apolar yapıda olması gerekir. Suda çok
iyi çözünen kuvvetli hidrofilik moleküllerin, kuvİlaç aktif maddelerin bir çoğu suda yeterli miktarda çözünmezler. Çözünmeyen ilaçlar için uygulavetli iyonize olabilen grupların kompleks oluşturma yetenekleri yoktur yada çok azdır.
nan geleneksel yöntemler ise, organik çözücüler,
surfaktanların kullanımı ve pH aralığının bunlar
ile kombinasyonundan oluşmaktadır. Bu tür
Bir ilaç molekülünün hücre membranlarından
taşınabilmesi için suda yeterli bir miktarda
yöntemler tahriş edicidir ve başka olumsuz reaksiyonlara sebep olmaktadır. CD’ler ise tahriş edici
çözünebilmesi, aynı zamanda da hücre membranından geçebilecek derecede bir hidrofobik
değildirler ve ilaç aktif maddelerin kararlı olmasını
sağlarlar.
yapıya sahip olması gerekmektedir. CD’lerin
önemli avantajlarından biriside membranlardan
ilaç geçişini arttırabilmesidir. Genel olarak, hidrofobik yapıdaki ilaç moleküllerini çözelti içinde
tutarak membranlardan geçmesini sağlayan siklodekstrinler, taşıyıcılar olarak kabul edilmektedir.
Lipofilik yapıdaki hücre membranlarınınhidrofilik
17