I Meccanismi d' azione dei Farmaci June. 2015 | Page 719

c. Altri
- GOSSIPOLO è 1 derivato del seme del cotone che rende gli uomini
sterili. La scoperta fu fatta sull‘evidenza che in un villaggio cinese fra il 1930-40
non vi fu nessuna nascita: gli abitanti avevano usato x scopi alimentari l‘ olio di
semi di cotone invece di quello di soia; l‘ olio di semi di cotone conteneva infatti
il Gossipolo, che distrugge l‘epitelio seminifero maschile senza alterare la
funzione endocrina del testicolo. Provoca cancro cutaneo.

d. CONTRACCETTIVI ORMONALI MASCHILI
Sono in sperimentazione vari preparati, ma non sono ancora in commercio in Italia.
Il meccanismo con cui agisce il contraccettivo ormonale maschile consiste nella
possibilità di arrestare la produzione di spermatozoi attraverso l‘ inibizione del
rilascio di ormone luteinizzante (LH) e di ormone follicolo-stimolante (FSH) e la
riduzione delle concentrazioni intratesticolari di Testosterone (T). Per il
completamento della maturazione degli spermatogoni a spermatozoi è necessaria la
presenza di entrambe le gonadotropine e del testosterone. Sia FSH che LH e
Testosterone (T) da soli possono mantenere un certo grado di produzione spermatica.
Da questo deriva che per ottenere una profonda soppressione di entrambe le
gonadotropine e delle concentrazioni intratesticolari di Testosterone. In questo modo
la maturazione dei gameti viene bloccata a livello degli spermatogoni. Le modalità di
contraccezione possono essere 3:
1) SOMMINISTRAZIONE DI SOLO TESTOSTERONE;
Con la sola somministrazione di Testosterone è possibile sopprimere la secrezione di
ormone luteinizzante (LH) e di ormone follicolo-stimolante (FSH) e allo stesso tempo
mantenere le funzioni fisiologiche androgeno-dipendenti. Il regime ormonale è basato
sulla somministrazione settimanale di testosterone alla dose di 200 mg, con un
aumento un aumento delle concentrazioni sieriche di testosterone fino a livelli
sovrafisiologici dopo l‘ iniezione. Queste alte concentrazioni di testosterone sono
responsabili degli effetti collaterali quali aumento del peso corporeo, acne e
diminuzione del colesterolo HDL. Sono state riportate anche differenze nella
soppressione della spermatogenesi fra uomini orientali e non orientali. Gli orientali
hanno presentato 1 maggiore soppressione della spermatogenesi per una ragione
sconosciuta (fra le ipotesi si pensa a una possibile differente sensibilità ipotalamoipofisaria agli steroidi oppure a differenze nella struttura testicolare).
2) SOMMINISTRAZIONE COMBINATA DI ANDROGENI E PROGESTINICI;
Questa combinazione si basa sull‘ effetto sinergico e additivo che i due steroidi hanno
sulla secrezione delle gonadotropine. Questo effetto additivo permette di utilizzare
dosi + basse di testosterone, aumentando la sicurezza del regime ormonale (evitando
tutti gli effetti collaterali dati dalle alti dosi di testosterone) e allo stesso tempo
provocando una più profonda soppressione delle gonadotropine e quindi della
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