I Meccanismi d' azione dei Farmaci June. 2015 | Page 361
risultato è 1 inibizione della sintesi proteica nelle cellule neoplastiche che
richiedono 1 apporto di asparagina dal mezzo esterno in quanto posseggono bassi
o insufficienti livelli di asparagino- sintetasi, cosicche‘ la loro proliferazione viene
bloccata. Tox: reazioni allergiche, insuff di insulina, difetti di coagulazione,
vomito, nausea, depressione nervosa, epatotossicità
6. COMPOSTI VARI
A. COMPLESSI DEL PLATINO
Formano dei legami crociati tra i filamenti complementari di DNA, inibendo la
sintesi di DNA
- CISPLATINO si somm. x e.v. Si usa nei tumori solidi inclusi il cancro ovarico e il
teratoma testicolare. Tox: ototoxico(sordità x i toni acuti e tinnito), attacca l‘ Al
+3 (non si usano aghi di Al ), nausea e vomito curata con antagonisti 5HT3 (es.
Ondasetron o THC), nefrotossicità (obbligatoria l‘ idratazine prima della somm. e
si controlla la funzionalità renale), provoca neuropatie periferiche , neurite ottica,
papilledema, ipomagnesiemia.
- CARBOPLATINO si somm. x e.v. Si usa nel tumore polmonare a piccole cellule
e in altri tumori maligni. Rispetto al cisplatino è meglio tollerato. Tox:
mielosoppressione, nefrotox, nausea
- OXALINPLATINO si somm. x e.v. x trattare il cancro del colon retto metastatio
in combinazione con il Fluoruracile e l‘acido folinico(terapia di salvataggio). La
neurotossicità è dose limitante; provoca disturbi gastrici, ototossicità e
mielodepressione
B. ALTRI ANTITUMORALI
- PROCARBAZINA
Inibisce la sintesi di DNA , RNA e proteine con rottura dei cromosomi alchilando
il DNA. È usata nel linfoma di Hodgkin, nel protocollo MOPP( Mecloretamina,
Vincristina, procarbazina e predisolone). Tox: mielosoppress, dist.g.i, neurotox,
infertilita‘, nausea, vomito. L‘ ingestione di alcool causa 1 reazione disulfiram
simile. E‘ 1 modesto inibitore delle MAO(va controllata la dieta!!)
- IDROXICARBAMIDE (IDROSSIUREA)
Provoca inibizione nella sintesi del DNA inibendo l‘ enzima ribonucleotide
reduttasi, si somm. x via orale x la leucemia mieloide cronica, nella policitemia
Tox: mielosopp, dist.g.i , dermatiti(reazioni cutanee)
- PENTOSTATINA attiva x il trattamento della leucemia a cellule cappellute . si
somminista x via e.v. a settimane alterne. Provoca mielosoppressione,
immunosoppressione
- AMSACRINA
E‘ 1 intercalatore tra le coppie di basi di DNA, distorcendo la doppia elica con
rottura dei filamenti. Si somm. x via e.v. , si usa nella leucemia mieloide acuta.
Provoca mielosoppressione e mucosite, aritmie mortali da ipopotassiemia.
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