I Meccanismi d' azione dei Farmaci June. 2015 | Page 230

c.
d.
e.
f.

PIRIMETAMINA(antimalaria)
PROGUANIL(profarmaco del CICLOGUANIL-antimalarici)
PIRITREXIN(antiprotozoario)
TRIMETOPRIM +SULFAMETOSSAZOLO= COTRIMOSSAZOLO (antisettico
urinario\ antibatterico x infezioni dell‘ app. digerente, delle vie respiratorie
(polmonite))
E‘ un associazione di 2 farmaci che agiscono entrambi inibendo la stessa via
metabolica di sintesi del tetraidrofolato nei batteri:
- trimetoprim: inibitore della
diidrofolato reduttasi batterica +
- sulfametoxazolo: inibitore della diidropteroato sintetasi batterica
Tox :reaz. allergiche, nefrotox. ,ematologiche
D. INIBITORI DELLA TRASCRIZIONE DEL DNA
a. ANSAMICINE-RIFAMICINE
Le RIFAMICINE sono delle ansamicine naftaleniche con ansa con Ossigeno(O)
Inibiscono la sintesi dell‘ RNA batterico inibendo l‘ attivita‘ della RNA-polimerasi
DNA-dipendente. La resistenza è data da variazioni della subunita‘ beta della RNA
polimerasi da parte dei batteri
Tox: Induttori enzimatici, danno 1 colorazione rosso-arancio di tutti i liquidi (urine),
febbre, nausea, diarrea, vomito, rash cutaneo, epatotoxicita‘(specie in soggetti a
rischio: anziani, alcolisti) perche‘ l‘enzima bersaglio è la trascrittasi batterica molto
simile alla nostra umana
- RIFAMICINA B
- RIFAMICINA SV
- RIFAMIDE
- RIFAMPICINA
- RIFAPENTINA
- RIFAXIMINA
- RIFABUTINA
4. ANTIBIOTICI CHE CAUSANO DANNI A LIVELLO MACROMOLECOLARE
A. ANTIBIOTICI CHE CAUSANO DANNI ALLE PROTEINE E AGLI ACIDI
NUCLEICI CON LA PRODUZIONE DI RADICALI IDROSSIDO E
FORMAZIONE DI ADDOTTI AL DNA
a. NITROFURANI
Hanno attività antimicrobica selettiva; la selettivitàè determinata dalla differenza del
corredo enzimatico tra cellule di mammiferi e batteri in quanto solo questi ultimi
sono dotati di enzimi in grado di ridurre il nitrofurano in composti intermedi
altamente reattivi che danneggiano il DNA.
- NITROFURANTOINA (usato x le infezioni urinarie)
230